Srčno-žilne bolezni zasedajo vodilno mesto med vzroki smrti tako po vsem svetu kot tudi v Ruski federaciji. Med ukrepi za zdravljenje in preprečevanje patologije posebno mesto zaseda antihipertenzivna terapija, torej zmanjšanje števila visokega krvnega tlaka. Vodilna zdravila, ki znižujejo število krvnega tlaka, so zaviralci beta.

Fiziologija simpatičnega živčnega sistema

Živčni sistem je sestavljen iz treh oddelkov: centralnega, perifernega in avtonomnega ali avtonomnega. Vegetativni odsek je sestavljen iz simpatičnega in parasimpatičnega dela in uravnava delovanje notranjih organov. Svoje dejavnosti izvaja prek dveh sistemov nevrotransmiterjev: holinergičnega in adrenergičnega.

Adrenergični sistem spada v simpatični oddelek, prenos vzbujanja pa poteka s pomočjo kateholaminov - adrenalina in norepinefrina. Vzajemno delujejo z dvema skupinama receptorjev, ki se nahajajo v telesu povsod: α in β. Razlikujejo se njihove podvrste (receptorji α1 in α2, β1 in β2), kar je povezano z razliko v lokalizaciji in delovanju.

Torej, podtip α1 se nahaja v gladkih mišicah organov, α2 se nahaja na membrani presinaptičnega konca živčne sinapse in uravnava izločanje kateholaminov, receptorji β1 so v srčni mišici in maščobnem tkivu, β2 pa v gladkih mišicah krvnih žil, bronhijev, maternice in mehurja .

Glede na vezavo mediatorja na enega ali drugega receptorja se izvajajo različni učinki simpatomimetičnega oddelka. Na primer, ko se aktivirajo α-receptorji, pride do vazokonstrikcije (zlasti na koži, črevesju, srcu), krčenje krožne mišice šarenice (pojavi se midrijaza - razširjen zenica), zmanjšanje črevesne gibljivosti in tonusa, zmanjšanje sfinkterjev prebavil in zmanjšanje miometrija.

Medsebojno delovanje z β-receptorji povzroči neposredno nasprotne učinke: vazodilatacijo, povečano pogostost in moč srčnih kontrakcij, zmanjšan bronhialni tonus, zmanjšan tonus miometrija in propadanje maščobnega tkiva.

Opredelitev in klasifikacija zaviralcev beta

β-adrenergični zaviralci (BB) - skupina zdravil, katerih glavna lastnost je sposobnost reverzibilnega blokiranja beta-adrenergičnih receptorjev. Prvo zdravilo te skupine je leta 1965 ustvaril angleški zdravnik James White Black. Leta 1988 so mu za to odkritje podelili Nobelovo nagrado.

Zaviralci beta so konkurenčni antagonisti adrenalina in norepinefrina glede na β-adrenergične receptorje.

Z drogami razvrstite po naslednjih parametrih:

  1. Glede na selektivnost delovanja: neselektivni beta-blokatorji - vežejo se na β1- in β2-adrenergične receptorje (propranolol); kardioselektivni zaviralci beta - delujejo samo z receptorji β1, kar vodi do manjšega razvoja stranskih učinkov (atenolol, bisoprolol).
  2. Glede na prisotnost dodatnih učinkov: BB z zaviralno aktivnostjo alfa-adrenergikov - zdravilo ima dodaten vazodilatacijski učinek (karvedilol); BB, ki vpliva na sintezo dušikovega oksida (NO), ki ima izrazit vazodilatacijski učinek (nebivolol).
  3. Glede na njegovo topnost: lipofilni, lahko topni v maščobah (propranolol, metoprolol in bisoprolol); vodotopni - hidrofilni (timolol, sotalol, atenolol).
  4. Glede na trajanje akcije:
    • Zdravila z dolgotrajnim delovanjem - jemlje se 1-krat v 24 urah (bisoprolol, nadolol, betaksolol). To je primeren obrazec za sprejem, ki povečuje bolnikovo privrženost zdravljenju.
    • Zdravila srednjega trajanja - metoprolol tartrat. Učinek po sprejemu traja 8-10 ur, zato jih je treba imenovati 2-3 krat na dan.
    • Kratkodelujoča zdravila - imajo zanemarljiv učinek, trajajo 30 minut - 1 uro. Esmolol spada med taka zdravila.

Mehanizem delovanja blokatorjev

Glavni farmakološki učinki so povezani z blokado receptorjev, ki se nahajajo v ledvicah, srcu, perifernih žilah in centralnem živčnem sistemu.

  • Ledvice so pomemben člen pri uravnavanju krvnega tlaka zaradi izločanja renina, encima, ki sodeluje pri tvorbi vazokonstriktivne snovi angiotenzina. Postopek tvorbe te spojine je sestavljen iz več stopenj. Sprva se v jetrih tvori angiotenzinogena snov, ki vstopi v krvni obtok in se pod vplivom renina spremeni v angiotenzin-1. Ta snov nima učinkov in pod vplivom encima, ki pretvarja angiotenzin, nastane angiotenzin-2 - snov, ki povzroči zoženje perifernih žil. Blokada β-receptorjev vodi v moteno sintezo renina. Tako se z zmanjšanjem proizvodnje renina zmanjša tvorba pomembnega vazokonstriktorja, kar vodi v znižanje krvnega tlaka.
  • Blokada beta receptorjev perifernih žil neposredno vodi do zmanjšanja tonusa njihovih sten in padca krvnega tlaka.
  • Z blokiranjem srčnih receptorjev za adrenalin in norepinefrin se odpravi simpatomimetična aktivnost kateholaminov. Posledično se zmanjša kontraktilnost miokarda, zmanjša se srčni utrip (HR) in zmanjša se potreba po miokardnem kisiku. Ti dejavniki vodijo do zmanjšanja števila krvnega tlaka.
  • Z delovanjem na vazomotorni center, pa tudi na druge možganske sisteme, ki sodelujejo pri uravnavanju žilnega tona, odvečno simpatično aktivnost odstranjujemo - sintezo in izločanje kateholaminov ter njihov učinek na glavne ciljne organe.

Indikacije za uporabo drog

Arterijska hipertenzija ni edina indikacija za uporabo zaviralcev beta. Zdravila so vodilna skupina pri zdravljenju različnih patologij CCC:

  • Angina pektoris, miokardni infarkt - zaradi zmanjšanja potrebe miokardnega kisika v ozadju zmanjšanega srčnega utripa, izboljšanega pretoka krvi skozi koronarne žile, prerazporeditve krvi na območja zmanjšane presnove kisika.
  • Beta-blokatorji za hipertenzijo so predpisani z ugotovljenim povišanjem tonusa simpatičnega živčnega sistema in kombinacijo hipertenzije in angine pektoris. Uporablja se tudi pri razvoju hipertenzivnih kriz.
  • Preprečevanje ventrikularnih in atrijskih aritmij s povečanjem srčnega utripa.
  • Primarna preventiva možganske kapi pri bolnikih z arterijsko hipertenzijo.
  • Kronično srčno popuščanje.

Kontraindikacije in neželeni učinki

Najpogostejše vrste neželenih učinkov zdravil te skupine so:

  1. Srčno-žilni sistem - zmanjšanje srčnega utripa manj kot 50 v 60 sekundah - sinusna bradikardija, poslabšanje sinusno-atrijske in atrioventrikularne prevodnosti, arterijska hipotenzija, odtegnitveni sindrom - pojav simptomov takoj po odvzemu zdravila kot posledica ponovnega učinka simpatičnega avtonomnega živčnega sistema na srce .
  2. Dihalni sistem - zoženje dihalnih poti (bronhospazem), poslabšanje kronične obstruktivne pljučne bolezni, bronhialni tip astme.
  3. Prebavila - ostre bolečine v trebuhu, slabost in bruhanje, napihnjenost, driska, poslabšanje peptične razjede želodca in dvanajstnika.
  4. Živčni sistem - motnje spanja, utrujenost, apatija, glavoboli, omotica.
  5. Alergijske reakcije - urtikarija, Quinckejev edem, anafilaktični šok.
  6. Presnovne motnje - zvišan holesterol in trigliceridi v krvi ali znižana raven sladkorja.

Če se pojavi katera od omenjenih reakcij, je treba zdravilo nadomestiti z drugim zaviralcem ali z drugo farmakološko skupino.

Kontraindikacije za imenovanje zaviralcev so razdeljene v dve skupini: relativno in absolutno. Relativne kontraindikacije vključujejo diabetes mellitus, razjede želodca in / ali dvanajstnika v fazi poslabšanja, motnje cirkulacije v okončinah (ateroskleroza obliterans), feokromocitom, nosečnost in dojenje. Absolutne kontraindikacije za imenovanje so izrazito zmanjšanje srčnega utripa v mirovanju, sindrom šibkosti sinusnega vozla, atrioventrikularni blok II - III stopnje, kardiogeni šok, pljučni edem, bronhialna astma in obstruktivni bronhitis, nizek krvni tlak.

Interakcija z drugimi zdravili

BB se ne sme kombinirati z drugimi zdravili, ki zavirajo prevodnost in kontraktilnost srčne mišice, na primer rezerpina. S previdnostjo se je treba povezati z imenovanjem skupaj s antihipertenzivnimi zdravili centralnega delovanja. Torej kombinirana uporaba metoprolola in klonidina (drugo ime je klonidin) povzroči izrazito znižanje krvnega tlaka in bradikardijo, kar lahko negativno vpliva na raven možganske cirkulacije. Kombinacija zaviralcev z verapamilom, amiodaronom, srčnimi glikozidi lahko povzroči močno poslabšanje prevodnosti atrijskega prekata.

Zdravljenje bolezni srčno-žilnega sistema je kompleksen in dolgotrajen proces. Za doseganje okrevanja je pomembno uporabiti vse prednosti zdravil, obenem pa upoštevati možne stranske učinke, da preprečimo poslabšanje kakovosti zdravljenja.

Kategorija:

Zdravje